Papaverin

Sune Teller August 8, 2016 P 9 0
FONT SIZE:
fontsize_dec
fontsize_inc

Papaverin er en opiumalkaloid antispasmodic stof, der hovedsagelig anvendes i behandlingen af ​​visceralt spasmer, vasospasme, og lejlighedsvis i behandlingen af ​​erektil dysfunktion. Selv om det er fundet i opiumsvalmue, papaverin adskiller sig på både struktur og farmakologisk virkning fra smertestillende opium alkaloider.

Historie

Papaverin blev opdaget i 1848 af Georg Merck. Merck var elev af de tyske kemikere Justus von Liebig og August Hofmann, og han var søn af Emanuel Merck, grundlægger af Merck Corporation, en stor tysk kemiske og farmaceutisk virksomhed.

Anvendelser

Papaverin er godkendt til behandling spasmer i mave-tarmkanalen, galdegangene og ureter og til brug som en cerebral og koronar vasodilator i subarachnoid blødning og koronararteriebypasskirurgi. Papaverin kan også anvendes som en glat muskellidelse i mikrokirurgi, hvor det påføres direkte på blodkar.

Papaverin anvendes som en erektil dysfunktion stof, alene eller undertiden i kombination. Papaverin, når det injiceres i penisvæv forårsager direkte relaksation af glat muskulatur og deraf følgende fyldning af corpus cavernosum med blod resulterer i erektion. Et aktuelt gel er også tilgængelig for ED behandling.

Det er også almindeligt anvendt i kryopræservering af blodkar sammen med de andre glycosaminoglycaner og proteinsuspensioner. Fungerer som en vasodilator under kryopræservering når den anvendes sammen med verapamil, phentolamin, nifedipin, tolazolin eller nitroprussid.

Papaverin også blive undersøgt som et aktuelt vækstfaktor i væv ekspansion med en vis succes.

Papaverin anvendes som et off label profylakse af migræne hovedpine. Det er ikke en første linje lægemiddel, såsom et par beta-blokkere, calciumkanalblokkere, tricykliske antidepressiva, og nogle antikonvulsiva såsom valproat forekom men når disse første linje narkotika og sekundære stoffer som SSRI, angiotensin II-receptorantagonister, osv mislykkes i profylakse af migræne, har uacceptable bivirkninger eller er kontraindikeret.

Papaverin er også til stede i kombinationer af opiumalkaloid salte, såsom papaveretum m.fl. sammen med morfin, kodein, og i nogle tilfælde noscapin og andre i en procentdel svarende til den i opium eller modificeret til en given anvendelse.

Mekanisme

In vivo virkningsmekanismen ikke er helt klar, men en inhibering af enzymet phosphodiesterase forårsager forøgelse af cykliske AMP-niveauer er betydelig. Det kan også ændre mitochondrial respiration.

Papaverin er også blevet påvist at være en selektiv phosphodiesteraseinhibitor for PDE10A subtype findes hovedsageligt i striatum af hjernen. Når indgivet til mus, er det produceret motor og kognitive mangler og øget angst, men omvendt kan frembringe en antipsykotisk virkning., Selvom ikke alle undersøgelser støtter dette synspunkt.

Bivirkninger

Hyppige bivirkninger af papaverin behandling omfatter polymorf ventrikulær takykardi, forstoppelse, forstyrrelser sulphobromophthalein fastholdelse test, forhøjede aminotransferaser, forhøjede alkalisk fosfatase, døsighed og svimmelhed.

Sjældne bivirkninger omfatter rødmen i ansigtet, hyperhidrosis, kutan eruption, arteriel hypotension, takykardi, appetitløshed, gulsot, eosinofili, trombopeni, blandet hepatitis, hovedpine, allergiske reaktioner, kronisk aktiv hepatitis, og paradoksalt forværring af cerebral vasospasme.

Formuleringer og handelsnavne

Papaverin er tilgængelig som et konjugat af hydrochlorid, codecarboxylate, adenylat og teprosylate. Det var også en gang fås som et salt af hydrobromid, camsylat, cromesilate, nicotinat og phenylglycolate. Hydrochloridsaltet er tilgængelig til intramuskulær, intravenøs, rektal og oral indgivelse. Den teprosylate findes i intravenøs, intramuskulær og oralt administreret formuleringer. Den codecarboxylate fås i mundtlig form, kun, som det er adenylat.

Den codecarboxylate sælges under navnet Albatran den adenylat som Dicertan, og hydrochloridsaltet sælges skiftevis som Artegodan, Cardioverina, Dispamil, Opdensit, Panergon, Paverina Houde, Pavacap, Pavadyl, Papaverin, papaverin-Hamelin, Paveron, spasmo-Nit , Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav, Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav , Myobid, vasal, Pamelon, Pavadel, Pavagen, Ro-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-HCI, Qua bud, Papital TR, Paptial TR, Pap-Kaps-150. I Ungarn er papaverin og homatropinmethylbromid anvendt i milde medicin, der hjælper "flush" galden.

  Like 0   Dislike 0
Forrige artikel Orofino High School
Næste artikel Personlig frihed Outreach
Kommentarer (0)
Ingen kommentar

Tilføj en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn tilbage: 3000
captcha