Plasmamembranen monoamintransporterfunktion

Ernst Kretz August 8, 2016 P 0 0
FONT SIZE:
fontsize_dec
fontsize_inc

Plasmamembranen monoamintransporterfunktion er en lav-affinitet monoamintransporterfunktion protein. Det er også kendt som human equilibrativ nukleosid transporter-4. I modsætning til andre medlemmer af familien ENT, er det uigennemtrængeligt for de fleste nucleosider, med undtagelse af den inhiberende neurotransmitter og ribonukleosid adenosin, som den er permeabel for i et stærkt pH-afhængig måde.

Dette protein er et integreret membranprotein, der transporterer monoaminneurotransmittere samt adenosin, fra synaptiske mellemrum i præsynaptiske neuroner eller tilstødende gliaceller. Det er rigeligt udtrykt i den menneskelige hjerne, hjerte væv og skeletmuskulatur, samt i nyrerne. Det er relativt ufølsom over for højaffinitets inhibitorer af SLC6A monoamine samt bliver kun svagt følsom over for adenosin transport inhibitor, dipyridamol. Transporten af ​​monoaminer, i modsætning til adenosin, er pH-ufølsomt. Ved lav pH, dog bliver transporten effektivitet for adenosin større end for serotonin.

Det har 530 aminosyrerester med 10-12 transmembransegmenter, og er ikke homolog med andre kendte monoamintransportere, såsom høj affinitet SERT, DAT, og NET, eller lav-affinitet SLC22A oktober familie. Det var oprindeligt identificeret ved en søgning af udkastet humane genom database ved sin sekvens homologi til enser.

Hæmmere

Ingen meget selektive PMAT hæmmere foreligger endnu, men en række eksisterende forbindelser har vist sig at virke som svage hæmmere af denne transporter.

  • quinidin
  • kinin
  • verapamil
  • tryptamin
  • cimetidin
  • dipyridamol

Substrater

  • MPP +
  • Serotonin
  • Dopamin
  • Noradrenalin
  • Adrenalin
  • Adenosin
  • Histamin
  • Acetylcholin
  • Metformin
  Like 0   Dislike 0
Kommentarer (0)
Ingen kommentar

Tilføj en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn tilbage: 3000
captcha